Rambler's Top100
Международная научная хирургическая ассоциация
Домой Ассоциация Конференции Публикации Спонсорам
Международная научная хирургическая ассоциация
Международная научная хирургическая ассоциация
Домой
Ассоциация
Конференции
Публикации
Спонсорам
Международная научная хирургическая ассоциация

English

 

Russian

 

 

Добро пожаловать на наши конференции!!!
alternatead

Прошедшие конференции по хирургии

Сердечно-сосудистая хирургия и ангиология - 2003
Сердечно-сосудистая хирургия и ангиология - 2004
Сердечно-сосудистая хирургия и ангиология - 2005
Сердечно-сосудистая хирургия и ангиология - 2006
Cердечно-сосудистая хирургия и ангиология - 2007
Сердечно-сосудистая хирургия и ангиология - 2008
Сердечно-сосудистая хирургия и ангиология - 2009
Сердечно-сосудистая хирургия и ангиология - 2010
InterSpine - 2004
InterSpine - 2005
InterSpine - 2006
InterSpine - 2007
InterSpine - 2008
InterSpine - 2009
InterSpine - 2010
Новые технологии в медицине - 2004
Новые технологии в медицине - 2005
Новые технологии в медицине - 2006
Новые технологии в медицине - 2007
Новые технологии в медицине - 2008
Новые технологии в медицине - 2009
Новые технологии в медицине - 2010


Виртуальная клиника семейной медицины

Медицинская литература
В нашей библиотеке Вы можете ознакомиться с некоторыми интересными книгами и большим количеством статей по хирургии и различным разделам медицины.
В нашем магазине Вы можете приобрести необходимые Вам в повседневной работе книги и CD/DVD диски.

 

Информация для врачей
Подпишитесь на нашу рассылку и Вы будете своевременно узнавать о новостях медицины, планируемых конференциях и форумах.
Новости медицины

 


А.В.Смирнова, С.М.Рамш, У.Ё.Раннуг

Получения новых ингибиторов МАО путем аминолиза 2-амино-5бензилиден-1,3-тиазол-4(5Н)-онов

Технологический институт, Санкт-Петербург, Россия



Аннотация

Высокая МАО ингибирующая активность была обнаружена для продуктов аминолиза 2-амино-5-бензилиден-1,3-тиазол-4(5Н)-онов. В результате амнолиза образуются не только ожидаемые продукты аминирования, но и продукты перециклизации. Представлена схема рециклизации. С помощью описанного аминолиза удалось выделить новые 2-морфолин- и 2-пиперидин 5-бензилиден-4-ил-1,5-дигидро-4Н-имидазол-4-оны и 5-бензилиден-4-ил-1,3-тиазол-4(5Н)-оны, выступающие в качестве потенциальных ингибиторов МАО.

Ключевые слова :

Ингибиторы МАО, аминолиз, перециклизация, 2-амино-5-бензилиден-1,3-тиазол-4(5Н)-оны.



Нами были исследованы МАО ингибирующие свойства для 2-морфолин- и 2-пиперидин 5-бензилиден-4-ил-1,5-дигидро-4Н-имидазол-4-онов и 5-бензилиден-4-ил-1,3-тиазол-4(5Н)-онов (в том числе и тех, которые не являются вновь синтезированными), полученных путем аминолиза соответствующих 2-амино-5-бензилиден-1,3-тиазол-4(5Н)-онов.

Рис. 1. Ингибирование МАО А соединение 7d
Рис. 1. Ингибирование МАО А соединение 7d


Был рассмотрен ряд концентраций веществ, указанных на рисунке 2, от 0.125 mM до 0.125 nM.


Рис. 2.


Как оказалось, каждый из них является селективным ингибитором по отношению к одной из изоформ моноаминооксидаз (Human Monoamone Oxidase МАО-A и МАО-В).Максимально-ингибирующие свойства по отношению к МАО А показало соединение 7d, по отношению к МАО В – соединение 3е.

Для определения ингибирующей способности, в качестве субстрата нами был использован кинурамин. Анализ продукта деаминирования кинурамина – 4-гидроксихинолина был представлен HPLC.

Данные соединения впервые удалось получить путем перегруппировки из 2-амино-5-бензилиден-1,3-тиазол-4(5Н)-онов. Ранее мы обнаружили (С. М. Рамш, А. В. Смирнова и др., ХГС, No. 1, 111–114 (2008), что при аминолизе 2-амино-5-бензилиден-1,3-тиазол-4(5Н)-она (1) в пиперидине или морфолине получаются не только ожидаемые 2-морфолино (2a) или 2-пиперидино (3а) производные, но также образуются ациклические соединения (4а) или (5а), которые являются весьма лабильными и превращаются в имидазольные (6a) и (7а).

Поэтому мы положили, что основной реакционный поток, приводящий к получению аминоимидазолинонов (6, 7) представляет собой процесс двухступенчатого аминолиза – рециклизации с заменой гетероатома.

При дальнейшем изучении данной перегруппировки нами было установлено, что 2-амино-5-бензилиден-1,3-тиазол-4(5Н)-оны содержащие в п-положении группы Br, NO2, N(CH3)2, F так же вступают в данную перегруппировку с образованием соответствующих имидазол-4-онов.

Биологическая часть эксперимента выполнена на базе Университета Стокгольма при стипендиальной поддержке Swedish Institute (Visby program)


Contact author: Анна Владимировна Смирнова

E-mail: a_smirnova80@mail.ru

PDF - версия статьи

PDF - версия статьи

 

На правах рекламы:




 

 
Домой
Ассоциация
Конференции
Публикации
Спонсорам
 

Rambler's Top100